葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究

目的探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制。方法采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度。以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸最佳制备工艺。结果筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5∶1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%~0.2%;包衣增重5%~7%。所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程。结论该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合《中国药典》要求。