己酮可可碱对人α1(Ⅰ)前胶原基因启动子活性的影响

目的探讨己酮可可碱（pentoxifylline，PTX）对人α1(Ⅰ)前胶原（COL1A1）基因启动子活性的作用及其机制。方法构建含人COL1A1基因启动子序列-2483～+42bp片段与氯霉素乙酰基转移酶（CAT）报告基因的重组体pCOLH2.5，将其瞬时转染至人皮肤成纤维细胞，加入PTX或/和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）及胰岛素，测定CAT活性。结果 0.4mmol/L、2mmol/L和10mmol/L的PTX使pCOLH2.5的活性降至对照的（82±9）%、（58±8）%与（32±13）%。IGF-1与胰岛素能促进pCOLH2.5的活性。PTX能拮抗IGF-1与胰岛素的这一促进作用。结论 PTX能下调人COL1A1启动子的活性，而IGF-1与胰岛素能上调该启动子的活性。PTX 能拮抗IGF-1与胰岛素的这一上调作用。