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虎纹捕鸟蛛毒素-X的化学合成及其鉴定

Life Science Research(2008)

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Abstract
应用芴甲氧羰基(Fmoc)固相方法化学合成了虎纹捕鸟蛛毒素-X(huwentoxin-X,HWTX-X),并在含5mmol/L GSH和0.5mmol/L GSSG的0.1mol/L Tris-HCl溶液(pH8.0)中氧化复性;复性产物与天然多肽具有相同的分子质量,在反相HPLC上共洗脱,其一维核磁共振谱规则分散,表明合成多肽形成了3对二硫键和稳定的空间结构,并与天然多肽相同;此合成的多肽能专一性抑制大鼠背根神经节细胞上N-型电压敏感钙离子通道,其IC50约40nmol/L.HWTX-X的成功合成和鉴定为进一步研究HWTX-X的结构与功能关系、药理学性质以及新型镇痛药物研发奠定了基础.
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Huwentoxin-X,N-type voltage-gated calcium channel,solid-phase synthesis
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