雌激素受体β分子探针前体的合成及~(99m)Tc标记

以对甲氧基苯甲醛和对甲氧基苯乙腈为起始原料,经羟醛缩合、乙烯基化、脱甲基化、甲氧甲基化、硼氢化-氧化、甲磺酰化、碘代、仲胺亲核取代、脱甲氧甲基化等步骤完成了一种用于显像雌激素受体β分子探针前体:(2R*,3S*)-5-[二(2-吡啶甲基)-胺基]-2,3-二(4-羟苯基)戊腈(9)的合成,总产率为8.2%。用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位合成其冷标记铼配合物,并用99mTc对该前体进行放射化学标记,为其在乳腺癌肿瘤中ERβ的SPECT成像评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础。产物通过1HNMR、IR、MS或元素分析进行了结构确证。