黄芩素含氮衍生物的合成

目的 为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础.方法 首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl·HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环.并用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法[3-(4,5-dimethylthiazol-2-y1)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]测定合成产物体外抑制人肝癌细胞HepG2和人肺腺癌细胞A549细胞的活性.结果 合成了10个黄芩素含氮衍生物(4a-4f,5a-5d),并经波谱测试确证其结构,均为新化合物.初步活性测试显示4c,5d有较显著的细胞毒性提升.结论 该方法提供了一类新的黄芩素衍生物,能够用来制备黄芩素衍生物有机酸盐,改善母体溶解度不佳的缺点,并在药理活性方面有开发潜力.