新型骨靶向抗肿瘤大黄酚衍生物的合成

目的:利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性,将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接,合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法:合成大黄酚衍生物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外骨亲和性。结果:合成了21个大黄酚衍生物均为新化合物。实验显示所有化合物均有不同程度的骨亲和性,大部分化合物的亲和性高于阳性对照药四环素。结论:大黄酚衍生物具有良好的骨亲和性。