对甲基桂皮丹酚酯的合成及抗辐射活性研究

目的研究对甲基桂皮丹酚酯(4a)的合成方法及其抗辐射活性。方法通过制备酰氯的方法,在碱性条件下与丹皮酚进行酯化得到目标产物,并确证结构。以6～8周龄ICR小鼠为研究对象,经γ-射线一次性全身照射后,以30 d存活率及保护指数、平均存活天数,以及相关脏器系数、白细胞(WBC)、血小板(PLT)为指标,考察目标化合物4a低、中、高3个剂量的抗辐射损伤效应。结果小鼠经137Csγ-射线8.5 Gy一次性全身照射后,4a低、中、高剂量组的存活率由空白对照组的14.29%分别提高到28.57%、42.86%、35.71%,阳性对照组为28.57%,平均存活天数明显延长,与空白对照组比较,差异均有高度统计学意义(均P<0.01),尤其是中剂量组,和阳性对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。保护指数分别为1.50、2.01、1.60,阳性对照组为1.48,各组间比较,差异无统计学意义(P>0.05);对受6.5 Gyγ-射线全身照射后辐射损伤ICR小鼠生理指标影响的检测,结果显示4a在不同程度上增加PLT和DNA含量及胸腺系数、脾系数。结论本研究表明对甲基桂皮丹酚酯化合物具有一定的抗辐射损伤作用。