佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数.结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6 g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1 382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85 g/L.佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为O.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44.结论:在pH 3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大.