碘[~(131)I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学研究

研究碘[131I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学特征,为临床给药方案及临床应用提供依据。将按纳入标准、排除标准和剔除标准选择的患原发性肝细胞肝癌受试者24例平均分为低、中、高剂量组,各组每位受试者经插管注入相应的注射液,分别在不同时刻采集静脉血及收集尿液,测定样品的放射性计数率(min-1);采用纸层析确定各血样血清中药物的比例,依此校正各血样中药物的放射性计数率;用DASver1.0(Drug And Statistics for Windows)药代动力学程序拟合、计算血液药代动力学参数;鉴定尿液中放射性物质的组成,计算各时间段尿液放射性占注入剂量的百分率(%ID),以分析注射液在尿液的清除动力学特点。研究表明:该注射液血液药代动力学符合动力学二室模型,其在人体内分解代谢产物主要以游离131I的形式通过肾脏排泄,注入后120h内排出尿液的放射性占注入剂量的47.70%~51.16%。因此,该注射液的药代动力学特征满足临床要求,推荐临床的给药剂量为每kg人体27.75MBq注射液。