PET肿瘤显像剂S-~(11)C-甲基-L-半胱氨酸的制备与质量控制
National Medical Frontiers of China(2013)
摘要
目的 S-11C-甲基-L-半胱氨酸是一种肿瘤显像剂,是11C-MET类似物,我们自行研制合成了11C-MCYS,并对其质量控制。方法由医用回旋加速器生产11CO2,11CO2通过11CH3I全自动合成系统转化为11C-碘代甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体L-半胱氨酸的碱性溶液在Sep-Pak Plus C18小柱上发生烷基化反应,经Sep-Pak Plus C18小柱分离,得到11C-MCYS。并对新制剂进行质量控制。结果回旋加速器生产的11CO2传输到11CH3I全自动合成模块,11CO2经氢化锂铝还原转化为11CH3OH,再经氢碘酸(HI)碘代法生产出11CH3I,11CO2转化为11CH3I的时间约为8-10min,未校正放化产率约60%-70%。11C-MCYS放化合成时间约为2min,放化纯度大于98%,总合成时间约12min。主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求。结论11C-MCYS的合成操作简便,产品化学纯度、放化纯度、pH值都符合注射剂的要求,符合进一步的动物探索性研究要求。
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关键词
S-11C-methyl-L-cysteine,Tumor imaging,Positron Emission Tomography
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![](https://originalfileserver.aminer.cn/sys/aminer/pubs/mrt_preview.jpeg)
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