(S,S)-瑞波西汀合成路线图解
Chinese Journal of Pharmaceuticals（2013）
摘要
<正>瑞波西汀(reboxetine),化学名为2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉,由Pharmacia&Upjohn公司开发,1997年在英国首次上市,临床用于治疗抑郁症[1,2]。(S,S)-瑞波西汀(1)在其4种对映体中的活性最高,是(R,R)-瑞波西汀药效的24倍[3],且在治疗神经性疼痛及其他疾病方面也表现出一定的疗效[4]。1的传统制备方法是通过拆分消旋体得到[5-8],总收率低于10%[9],严重制约了临床使用,
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