盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX)的制备及体内外评价

目的:制备盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX),并考察其理化性质和体内外释放行为.方法:采用复乳法制备盐酸纳曲酮多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封宰和体内外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布.结果:最佳条件是卵磷脂/胆固醇为1:1(摩尔比):形成复乳的振荡时间为10s;L-赖氨酸的浓度为40mM;初乳的体积和第二水相的体积比为1:2.5.粒径范围为(5～50)μm,平均粒径为l2.4μm.盐酸纳曲酮在生理盐水中120h的累积释放度可达(80～85)%,在血浆中较生理盐水释放快:大鼠皮下注射DepoNTX.与盐酸纳曲酮溶液相比,消除时间明显延长.结论:制备的DepoNTX包封率较高;粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构;体内外释放结果表明,DepoNTX具有明显的缓释效果.