乳酸环丙沙星温度敏感型原位凝胶的制备及其体外释药评价

以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏材料,采用冷溶法制备乳酸环丙沙星(CPFL)温度敏感型原位凝胶,用试管倒转法考察泊洛沙姆溶液的胶凝温度,用紫外分光光度法测定释放介质中的药物含量,经无膜溶出法考察原位凝胶体外释药特性,以胶凝温度和缓释时间为指标筛选组合物。结果显示:最佳组合为0.024 g.mL-1P407+0.02 g.mL-1P188+0.08 g.mL-1 CPFL+0.000 3 g.mL-1 EDTA-2Na+0.001 5 g.mL-1 NaHSO3+0.000 1 g.mL-1苯扎溴铵,对应的胶凝温度为32.5℃;该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在11 h释放了84.23%,无突释现象,释药规律符合Higuchi动力学方程。结论:乳酸环丙沙星温度敏感型原位凝胶制备工艺简便,载药量高,具有良好的药物缓释作用。