红景天苷注射剂的制备及其在大鼠体内药动学研究

目的制备红景天苷注射剂并研究其在大鼠体内的药动学。方法以高纯度红景天苷为原料,通过对活性炭用量以及灭菌条件的选择,确定了红景天苷注射剂的制备工艺。按照《中国药典》要求,对注射剂进行质量研究和稳定性考察。通过对大鼠尾静脉给药,用高效液相色谱法测定血药浓度,获得红景天苷的药-时曲线,并利用DAS 3.0计算其在大鼠体内的药动学参数。结果注射剂工艺中活性炭用量为0.1%(1 000 mL注射液中含1 g活性炭);灭菌温度为115℃,时间为30 min,该工艺制得的红景天苷注射剂为无色澄明液体,红景天苷含量在标示量的90%～110%内。稳定性结果显示,红景天苷注射剂在加速实验6个月内、长期实验12个月内稳定。建立了血药浓度的HPLC分析方法,其最低检测浓度为0.05μg.mL-1,最低定量浓度为0.2μg.mL-1。红景天苷血药浓度在0.5～400.0μg.mL-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率大于95%;药动学结果显示,消除半衰期为7.6 min,表观分布容积为324.0 mL.kg-1,清除率为32.0 mL.min-1.kg-1。结论红景天苷注射剂的制备工艺可行,成品质量合格、稳定;红景天苷在大鼠体内半衰期短,清除率较大,适宜制成注射剂作为临床急救用药。