餐时降血糖药物那格列奈多晶型的结构测定与药效比较

那格列奈是一种用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服新药,具有起效快,作用持续时间短的特点。本文对那格列奈的多晶型结构和药效(两种模型)进行了测定和讨论。结果表明在那格列奈的三种结构中,H晶型为三斜晶系,晶胞参数a=1.7699(7)nm,b=2.7191(8)nm,c=1.2670(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6)°,γ=66.77(7)°,V=4.895nm3,Z=10.S晶型为正交晶系,晶胞参数a=2.3178(6)nm,b=2.5332(5)nm,c=0.6531(2)nm,α=β=γ=90,°V=3.835nm3,Z=8.小白鼠模拟降糖试验表明:与目前上市的H晶型相同,S晶型也具有很好的降血糖作用,特别是在用药40分钟时,效果更显著。