Dérivés de triazolo[4,3-a]quinoléines et de tétrazolo[1,5-a]quinoléines synthèse, évaluation pharmacologique en tant qu'agents antiagrégants plaquettaires agissant par inhibition de phosphodiestérases

L'isostérie lactame-triazole ou lactame tétrazole, appliquée aux lactames des quinoléinones du composé Y-590 ou du cilostazole conduit à des molécules de potentialités analogues sur l'inhibition spécifique de phosphodiéstérases plaquettaires, sur l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et les effets antithrombotiques. Par contre la même isostéric appliquée au carbonyle du “lactame” de la pyridazinone du composé Y-590 conduit à une perte notable de l'activité, signe de l'importance de la pyridazinone pour les effets observés. Cependant ce carbonyle lactamique peut être remplacé par une amidine ou un thioamide avec un maintien des activités.