红景天苷系列类似物的设计合成及抗疲劳活性初筛

目的:以酪醇为先导化合物,进行结构优化,合成系列红景天苷类似物,研究其抗疲劳活性,初步考察构效关系.方法:合成溴代乙酰糖,与相应原料肉桂醇、苄醇、苯乙醇、苯丙醇通过Koenigs-Knorr法缩合成苷,脱乙酰基得到目标化合物,柱层析纯化.通过小鼠力竭游泳实验考察红景天苷系列类似物的抗疲劳活性.结果:合成得到8种红景天苷类似物,化合物的结构经核磁共振氢谱1H-NMR确证.小鼠力竭游泳实验结果表明红景天苷组(1227s)及苄基半乳糖苷组(1100s)小鼠力竭游泳时间高于对照组小鼠(782s),差异有统计学意义(P<0.05).其余各组与对照组小鼠力竭游泳时间差异无统计学意义.结论:红景天苷系列类似物合成路线可靠.苯环上的羟基及其侧链碳、糖的类型均可影响红景天苷类似物抗疲劳活性.