注射用头孢他啶在健康人体的生物等效性

目的:建立头孢他啶血浆浓度的测定方法,并评价注射用头孢他啶试验与参比制剂是否生物等效.方法:20名健康男性志愿者随机分为2组,采用开放、随机、双周期、自身对照交叉试验设计,对受试者进行单次肌内注射给药,两周期间的洗脱期为3 d;采用高效液相色谱法测定头孢他啶经时血药浓度,利用DAS Ver 2.0程序计算药动学参数并进行统计分析.结果:头孢他啶参比制剂(含头孢他啶1.0 g)和试验制剂(含头孢他啶1.0 g)的主要药动学参数C_(max)分别为(27.5±5.5)mg·L~(-1)和(27.6±5.4)mg·L~(-1),t_(max)分别为(1.2±0.5)h和(1.2±0.5)h,t1/2分别为(2.3±0.4)h和(2.15±0.26)h,AUC_(0-10)分别为(115.3±16.8)mg·L~(-1)·h和(108.2±19.5)mg·L~(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(122.4±16.7)mg·L~(-1)·h和(113.7±20.2)mg·L~(-1)·h.2组间C_(max)、AUC_(0-10)、AUC_(0-∞)、t_(max)的差异均无显著性(P>0.05);试验制剂的C_(max)、AUC_(0-10)和AUC_(0-∞)的90%可信区间均未超出参比制剂的80%～125%范围.试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(93.9±11.2)%,RSD为11.9%.结论:头孢他啶血药浓度测定的方法适用;试验制剂与参比制剂具有生物等效性.