Innentitelbild: Induced-Fit Binding of the Macrocyclic Noncovalent Inhibitor TMC435 to its HCV NS3/NS4A Protease Target (Angew. Chem. 9/2010)

Die Anti-HCV-Aktivität des Wirkstoffs TMC435, der sich gegenwärtig in klinischen Phase-2b-Studien befindet, beruht auf der Hemmung der NS3/4A-Protease des Hepatitis-C-Virus (HCV). Wie M. D. Cummings und Mitarbeiter in ihrer Zuschrift auf S. 1696 ff. erklären, bindet TMC435 in induzierter Passform an das Zielenzym, was zur Besetzung einer erweiterten S2-Subbindungsstelle führt. (Gestaltung des Bildes unter Mithilfe von J. M. Berke, E. Fransen, und L. Geeraert)