头孢克洛缓释微丸制备、体外释放及人体药动学评价

目的制备头孢克洛缓释微丸,并研究其体外释放行为及人体药动学。方法采用包衣锅滚丸法制备头孢克洛载药微丸,以不同类型和比例的丙烯酸树脂及Surelease作为缓释包衣材料并以流化床对载药微丸进行包衣,对最终确定处方的成品进行体外释放和20例健康受试者的生物等效性研究,求算体内药动学参数。结果以Surelease包衣增重15%,其体外释放行为符合一级释放方程,制备的头孢克洛缓释微丸和上市对照相比生物等效。结论本方法适于制备较大剂量的缓释微丸,工艺可行,头孢克洛缓释微丸和市售对比体内生物等效。