雌酚酮衍生物EA303对家兔离体降结肠平滑肌的舒张作用研究

目的 探讨雌酚酮衍生物(EA303)对家兔离体降结肠平滑肌的舒张作用及其机制.方法 以家兔离体降结肠平滑肌为标本,观察EA303对家兔离体降结肠平滑肌的影响及可能的作用机制.结果 EA303(10-5～10-4 mol·L-1)可以剂量依赖性降低家兔离体降结肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入格列苯脲(10-5 mol·L-1)孵育后,分别由BaCl2、KCl引起收缩的EA303的舒张量效曲线均发生明显变化,EA303的舒张作用被抑制;EA303(10-6、3×10-6 mol·L-1)或维拉帕米(10-7 mol·L-1)都使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,最大反应降低且对ACh引起的第Ⅰ、第Ⅱ时相的收缩有明显影响.结论 EA303舒张结肠平滑肌作用与ATP-敏感性钾通道开放有关;其舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放.