沙林对猴全血乙酰胆碱酯酶抑制的老化及重活化

目的研究沙林对猴全血乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制,磷酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化作用。方法 5,5-连硫代-双-2-硝基苯甲酸(DTNB)法测定AChE活性。结果沙林抑制猴全血AChE的IC50值为6.3×10-8mol/L,IC90值为1.5×10-7mol/L。在0.1、0.33和1 mmol/L的浓度下,氯解磷定对沙林抑制猴全血AChE的重化活率分别为16%、45%和83%;双复磷对沙林抑制猴全血AChE的重化活率分别为18%、39%和70%;碘解磷定对沙林抑制猴全血AChE的重化活率分别为14%、41%和72%。采用1 mmol/L的氯解磷定为重活化剂时,沙林抑制猴全血AChE磷酰化酶的半老化时间约为12 h。结论沙林中毒后应尽早使用氯解磷定等肟类重活化剂。在低浓度0.1 mmol/L时,双复磷重活化效果最好;随着不同重活化剂浓度的增加,氯解磷定显示出较好的重活化效果。氯解磷定为重活化剂时,急性中毒症状控制后,建议应在12 h内重复使用。