利福平硫酸钙植入剂的活体内药代动力学研究

目的研究利福平硫酸钙植入剂的活体内局部植入药代动力学特点。方法绘制血浆和肌肉组织利福平校正曲线,将植入剂植入大鼠肌袋内,定时处死动物,取血浆和肌肉组织测定利福平药物浓度。结果利福平硫酸钙植入剂在肌肉内释放的初期释药量大,局部缓释时间可持续45d以上,即使45d时其释放浓度(0.55μg/ml)仍然高于对结核分枝杆菌的最小抑菌浓度(0.018μg/ml),全身血药浓度一直保持较低的安全水平,血药浓度在术后第1天达到最高(0.18μg/ml),随后缓慢下降,在术后10d不能被检测到。结论利福平硫酸钙植入剂在局部植入时,具有良好的局部缓释效果和较低的全身浓度。