雷诺嗪在健康人体的药代动力学

目的评价中国健康人单剂量口服雷诺嗪缓释片后体内的药代动力学。方法随机双盲单中心Ⅰ期临床研究,2名受试者口服安慰剂,8名受试者单次口服雷诺嗪缓释片1500 mg后,用LC-MS-MS法测定血浆中雷诺嗪浓度,用WinNonlin6.3软件对血药浓度数据进行处理,计算药代动力学参数。结果血浆中雷诺嗪浓度线性范围为5～4000 ng.mL-1,定量下限为5 ng.mL-1,日内、日间精密度均小于15%。主要的药代动力学参数:Cmax为(1.27±0.50)mg.mL-1,tmax为(3.13±1.55)h,t1/2为(5.02±1.47)h,V为(0.74±0.35)L,CL为(0.10±0.05)L.h-1,AUC0-48为(17.50±8.31)mg.h.mL-1。结论本方法操作简便、快捷、灵敏度高,可用于雷诺嗪缓释片在中国健康受试者体内药代动力学的研究。