米格列奈片人体药动学研究

目的考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征,估算主要药动学参数,为本品的临床应用提供参考。方法12名健康受试者,按平行三周期设计方法进行3个剂量组(分别为5,10,20 mg)的单次po给药。给药后按预定时间点抽取静脉血3.5 mL,用液相色谱-质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度,估算药动学参数。结果12名受试者单次口服米格列奈片5,10和20 mg后,ρmax分别为(742.86±272.60),(1 447.42±590.64)和(2 614.43±721.09)μg.L-1;tmax分别为(0.32±0.12),(0.34±0.11)和(0.35±0.11)h;t1/2分别为(1.61±0.39),(1.91±0.66)和(1.70±0.38)h;AUC0-12分别为(1 006.27±218.09),(1 928.35±596.17)和(3 677.82±901.27)μg.h.L-1。结论米格列奈在人体内的吸收、分布、代谢和排泄均为一级动力学过程,吸收、消除速率呈现剂量非依赖性。