嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。