含多(硫/氧)醚侧链吡啶均三唑席夫碱的合成与抗癌活性

目的 研究含功能基侧链多(硫/氧)醚吡啶均三唑席夫碱衍生物的合成方法及抗癌活性.方法 吡啶噻二唑硫醇(1)与甲氧乙氧氯甲烷进行亲核取代反应得多(硫/氧)醚吡啶噻二唑(2),与水合肼通过开-闭环加成-消除反应得中间体化合物多(硫/氧)醚吡啶均三唑(3),再与各种芳香醛缩合得相应席夫碱目标化合物.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制L1210和B16癌细胞的活性.结果 合成了12个新化合物,其结构经元素分析、IR、1H-NMR、MS确证.天然芳香醛席夫碱化合物4a,4b,4c,4d,4e表现明显的体外抗癌活性.结论 天然芳香醛缩多(硫/氧)醚吡啶均三唑席夫碱衍生物有可能成为新型结构的抗癌先导化合物.