石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用

目的研究石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性的基本特点,为将石杉碱甲用于预防有机磷神经毒剂中毒提供依据。方法以浓度为0,0.2,0.5,0.7,1.0,1.5,2.0,3.0,5.0,10.0 mg/kg的石杉碱甲给大鼠灌胃染毒,求得石杉碱甲对大鼠全血、前皮质、小脑、海马乙酰胆碱酯酶活性抑制的剂量-效应曲线;以2 mg/kg的石杉碱甲给大鼠灌胃,分别于染毒后0.5,1,2,4,8,12,24 h测定乙酰胆碱酯酶活力,求得乙酰胆碱酯酶抑制的时间-效应曲线。结果染毒30 min后乙酰胆碱酯酶活性抑制达到高峰,24 h后全血及脑组织乙酰胆碱酯酶活力基本恢复正常;0.5~3.0 mg/kg石杉碱甲染毒后可获得较合适的预防有机磷神经毒剂中毒的乙酰胆碱酯酶抑制率。结论石杉碱甲为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,可以通过血脑屏障,可能对有机磷类神经毒剂中毒具有预防作用。