甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的:比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度,方法:用6只新西兰免自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200 mg,采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度,DAS 2.0程序拟合血药浓度-时间数据.结果:甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后,药动学参数tmax分别为2 h和4 h,Cmax分别为(2.8±0.5)mg·L1和(2.5±0.18)mg·L-1,AUC(0-t)分别为(18.4±2.4)mg·L-1·h,和(27.0±2.2)mg·L-1·h,漂浮片相对生物利用度为(149.0±11.2)%.结论:家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,漂浮片释药平稳,tmax,AUC(0-t))均较胶囊剂高,说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度,初步达到设计要求.