犬口服国产麻保沙星溶液的生物利用度研究

本研究旨在考察国产麻保沙星溶液在健康犬体内的药动学特征及生物利用度。选用8只健康犬,按照随机拉丁方设计,进行单次不同单剂量(2.75mg·kg-1)分别静注麻保沙星溶液和口服麻保沙星溶液制剂。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定犬血浆中麻保沙星的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。健康犬静注给药的药物动力学最佳数学模型为无吸收开放二室模型,主要药动学参数为:T1/2α(0.34±0.14)h,T1/2β(7.74±1.70)h,V(1.03±0.60)L·kg-1,CL(0.22±0.08)L·h-1;AUC(14.05±4.25)mg·mL-1·h。口服给药的药物动力学最佳数学模型为一级吸收二室模型。主要药动学参数为:T1/2α((2.82±1.86)h,T1/2β(16.03±9.27)h,V/F(2.25±0.34)L·kg-1,CL/F(0.21±0.05)L·h-1,Tmax(1.55±0.62)h,Cmax(0.89±0.21)μg·mL-1,AUC(13.66±2.77)mg·mL-1·h。肌注麻保沙星冻干粉针的生物利用度为97.22%。麻保沙星在健康犬体内口服的主要药动学特征为吸收较快,达峰时间短,半衰期较长,生物利用度高。