花色苷类植物化学物抑制血管内皮细胞氧化应激损伤作用的结构-效应关系研究

目的对膳食中常见的21种花色苷抑制血管内皮细胞氧化应激损伤作用进行结构-效应关系研究,探索与花色苷内皮保护作用密切相关的结构特征,筛选出作用较显著的化合物单体。方法不同浓度氧化低密度脂蛋白(ox-LDL,50、100、150、200μg/ml)处理内皮细胞24h,MTT法检测细胞活力,确定IC50;以不同浓度(50、100、200μmol/L)的花色苷预处理内皮细胞2h后,100μg/ml的ox-LDL继续处理细胞24h,MTT法检测各组细胞活力;100μmol/L花色苷预处理内皮细胞2h后,100μg/mlox-LDL继续处理细胞24h,按试剂盒说明书测定细胞培养上清液MDA和NO水平;根据各组细胞活力、MDA和NO值,结合不同花色苷的结构特征进行结构-效应关系分析。结果ox-LDL能明显抑制内皮细胞活力,并呈浓度依赖关系,IC50为100μg/ml。不同花色苷对内皮细胞活力、MDA生成和NO释放的影响存在显著相关性。花色苷对内皮细胞氧化应激损伤的抑制作用与其总-OH数量及B环-OH数量呈明显正相关;B环3′,4′-邻苯二羟基和C环3-OH能增强花色苷的抑制作用,而甲基化和糖苷化能明显削弱其作用;A环6-OH可能削弱其抑制作用,B环5′和A环5位-OH对其作用无显著影响;葡萄糖取代与半乳糖取代对花色苷抑制作用的影响无显著差异,而单糖取代较之双糖取代能明显增强其抑制作用。Delphinidin和Delphinidin-3-glucoside分别是2种作用最显著的花色苷元和花色苷。结论B环3′,4′-邻苯二羟基和C环3-OH是花色苷抑制内皮细胞氧化损伤的重要结构特征。