N-正丁基-1-脱氧野尻霉素合成方法的改进

Chinese Journal of Medicinal Chemistry(2011)

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摘要
目的改进N-正丁基-1-脱氧野尻霉素的合成方法。方法该文通过酰化反应分别用丁酰氯和丁酸酐将丁酰基引入到2,3,4,6四-苄基葡萄糖内酰胺的氮原子上,然后用氢化铝锂将两个羰基还原,得到N-正丁基-2,3,4,6四-苄基-1脱-氧野尻霉素。结果与结论该方法在改进部分将收率提高为相关文献的2~3倍,在氨解开环这一步,尝试用正丁基胺代替饱和氨气的甲醇溶液,并对其关环产物以及副产物的生成机制进行了探讨。
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关键词
N-butyl-1-deoxynojirimycin,improvement,synthesis
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